税関のご対応が可能なご注文のみ承ります。 FDA(米国食品医薬品局)の承認を受けた犬の食欲増進剤。犬の抗がん剤による吐き気、痛み、不快感による食欲不振に。
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仕入れ値およびレート上昇のため、価格が上がっておりますことお詫び申し上げます。
エンタイス (15mL)
Entyce Oral Solution (Capromorelin) - 30mg/mL (15mL)
販売価格(税込): 12800 円
オリジナル商品名 : エンタイス
製薬会社名 Aratana Therapeutics, Inc.
適応症状 :
犬の食欲不振
商品紹介 :
エンタイス(カプロモレリン経口液剤)は副作用ではなく主作用として初めてFDA(米国食品医薬品局)の承認を受けた犬の食欲増進剤です。
抗がん剤による吐き気、痛み、不快感、または様々な病床による食欲不振がおこると、食欲が落ち体力も落ちるため、犬へは今までシプロヘプタジン、ステロイド、ミルタザピンなどが使われてきました。これらの薬は本来別の目的で用いられる薬で、副作用である食欲増進作用が利用されていました。
エンタイス(カプロモレリン経口液剤)は受容体と結合する選択的グレリン受容体作用薬で、視床下部で食欲増進を起こすようシグナリングに影響を与え、成長ホルモン分泌を増やすために、下垂体で成長ホルモン分泌促進物質受容体と結合します。カプロモレリンは食欲ホルモンと呼ばれ、グレリンと同じ働きを体内ですることによって食欲を増進します。
使用方法 :
※下記はエンタイス使用のガイドラインです。実際の使用量や投与は獣医師の指示に基づいて行なってください。
使用量:1日1回体重1キロごとに3mgを経口投与してください。
エンタイス(カプロモレリン経口液剤) 投与表 |
犬の体重 | 投与量 |
lbs | kg | mL |
5 | 2.3 | 0.2 |
10 | 4.5 | 0.5 |
15 | 6.8 | 0.7 |
20 | 9.1 | 0.9 |
25 | 11.4 | 1.1 |
30 | 13.6 | 1.4 |
35 | 15.9 | 1.6 |
40 | 18.2 | 1.8 |
45 | 20.5 | 2.1 |
50 | 22.7 | 2.3 |
55 | 25.0 | 2.5 |
60 | 27.3 | 2.7 |
65 | 29.5 | 3.0 |
70 | 31.8 | 3.2 |
75 | 34.1 | 3.4 |
80 | 36.4 | 3.6 |
85 | 38.6 | 3.9 |
90 | 40.9 | 4.1 |
3 mg/kg = 0.1 mL/kg |
与え方:ボトルを軽く振り、経口液を付属のシリンジで必要量を与えます。使用後シリンジはすすいでください
禁忌:
カプロモレリンに対する過敏症がある犬には与えないで下さい。
警告:
犬専用です。人間には使用しないで下さい。
子供やペットの届かない場所に保管して下さい。
人間が誤飲した場合、医師の診察を受けてください。
注意:
肝機能障害の犬へは慎重に与えて下さい。
エンタイスは、CYP3A4とCYP3A5酵素によって代謝されます。
腎不全の犬へは慎重に与えてください。
エンタイスは、尿中37%、糞便62%排出されます。
繁殖、妊娠、授乳中のメスに対するエンタイスの安全使用については査定されていません。
エンタイス経口液剤を投与された犬に報告された副作用
胃腸(部):下痢、嘔吐、唾液分泌過多、腹部の不快感、鼓腸、吐き気、むかつき
臨床病理学:
血中尿素窒素の上昇、リンの上昇、クレアチニンの上昇
その他:
多飲症、嗜眠、憂うつ
- この薬の説明書(日本語訳)はこちら
- エンタイス(カプロモレリン経口液剤)
30 mg/mL
犬への経口使用のみ
食欲増進薬
【注意】
連邦法(米国)において、本医薬品の使用は、獣医師免許保有者またはその指示による場合のみと制限します。
【解説】
エンタイス®(カプロモレリン経口液剤)は受容体と結合する選択的グレリン受容体作用薬で、視床下部で食欲増進を起こすようシグナリングに影響を与え、成長ホルモン分泌を増やすために、下垂体で成長ホルモン分泌促進物質受容体と結合します。化学式はC>28H35N5O4•C4H6O6、分子量は655.70です。化学名は、2-amino-N-[2-(3aR-benzyl-2-methyl-3-oxo-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl)-1R-benzyloxymethyl-2-oxo-ethyl]-isobutyramide L-tartrateです。
【治療効果】
エンタイス(カプロモレリン経口液剤)は犬における食欲刺激の作用があります。
【用法・用量】
1日1回 体重1 kg につき3mg(1.4mg/lb)を経口投与して下さい
ボトルを軽く振り、経口液を付属のシリンジで必要量を与えます。シリンジはすすいでください。
エンタイスの4日間を超えての効果は臨床現地調査では査定されていません。(【有効性】を参照)
【禁忌】
カプロモレリンに対する過敏症がある犬には与えないで下さい。
【警告】
人間には使用しないこと。本剤ならびにすべての薬剤は子供やペットの届かない場所へ保管してください。誤飲した場合は、医師の診断を受けて下さい。犬専用です。
【注意】
肝機能障害の犬へは慎重に与えること。エンタイスは、CYP3A4とCYP3A5酵素によって代謝されます。
腎不全の犬へは慎重に与えること。エンタイスは、尿中37%、糞便62%排出されます。
繁殖犬あるいは、妊娠中あるいは、授乳中のメスに対するエンタイスの安全使用については査定されていません。
【副作用】
管理下にある実施調査において、244頭の犬が安全性についてエンタイス(カプロモレリン経口液剤)または実対照薬(カプロモレリンを含まない経口液剤)を1日1回、4日間体重1キロごと3 mg投与されました。登録した犬は食欲減退または食欲不振が開始0日となる前に最低2日あり、様々な医学的な症状を有していました:関節炎(40); 消化器疾患(24); アレルギー(22); 歯の疾病(22); 心疾患(16); 腎疾患(13); その他。いくつかの犬は、調査の間に副作用が現れた可能性があります。次の副作用が観察されました。
表1:エンタイス(カプロモレリン経口液剤)を投与された犬に報告された副作用(溶媒対照群と比較) |
副作用 | エンタイス (n = 171) n (%) | 溶媒対照群 (n = 73) n (%) |
胃腸関連 |
下痢 | 12 (7.0 %) | 5 (6.8 %) |
嘔吐 | 11 (6.4 %) | 4 (5.5 %) |
唾液分泌過多 | 4 (2.3 %) | 0 (0.0 %) |
腹部不快感 | 2 (1.2 %) | 0 (0.0 %) |
腹部の膨張(ガス) | 2 (1.2 %) | 0 (0.0 %) |
吐き気 | 2 (1.2 %) | 0 (0.0 %) |
臨床病理学 |
高血中尿素窒素 | 7 (4.1 %) | 2 (2.7 %) |
高リン | 4 (2.3 %) | 1 (1.4 %) |
血清クレアチニン上昇 | 1 (0.6 %) | 1 (1.4 %) |
その他 |
多飲 | 7 (4.1 %) | 1 (1.4 %) |
無気力/落ち込み | 2 (1.2 %) | 0 (0.0 %) |
次の副作用がエンタイス(カプロモレリン経口液剤)を投与された1%未満の犬に報告されました。:活動過剰、便の増量、腸音の増加、多尿症。
副作用の疑いのある場合、技術援助、安全性データシート(SDS)の複製の入手はAratana Therapeutics 1-844-640-5500までご連絡下さい。
詳しい動物用医薬品副作用レポートについては、FDA、1-888-FDA-VETS または、次のURLからお問い合わせ下さい。http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/SafetyHealth.
【臨床薬理学】
12匹のビーグル犬への3mg/kg(体重)のエンタイスの経口投与後、カプロモレリンの吸収は、0.83時間(Tmax)以内に急速に最高血中濃度(Cmax)に達しました。最高血中濃度(Cmax)の後、血漿濃度はおよそ1.19時間の短い終末相半減期(T½) で単一的に急激に減少しました。薬物動態において性別の差はありませんでした。
カプロモレリンの暴露(Cmax と AUC)は服用で増加しました、しかし1回と一日1回継続のカプロモレリン投与の後、増加は服用と比例ではありませんでした。継続経口投与後の薬物蓄積はありませんでした。
表2: エンタイス 3 mg/kg 経口投与後のプラズマPKパラメーター |
Parameter | Mean | SD |
Tmax (hr) | 0.83 | 0.58 |
Cmax (ng/mL) | 330 | 143 |
AUCt (ng*hr/mL) | 655 | 276 |
AUCinf (ng*hr/mL) | 695 | 262 |
T½ (hr) | 1.19 | 0.17 |
カプロモレリンの平均絶対経口生体利用効率は、44%でした。血漿クリアランスと分布量の合計平均はそれぞれ18.9 mL/min/kgと2.0 L/kgでした。カプロモレリンはそれほど血漿タンパクと結合しませんでした(非結合分画51%)。結合しているタンパク質は、濃度非依存性で10~1000ng/mLの範囲でした。試験管内(ヒト肝ミクロソーム)と生体内(ネズミ)代謝研究はカプロモレリンが肝臓酵素、主にCYP3A4とCYP3A5によって代謝されることを示唆しています。したがって、CYP3A4とCYP3A5の活動を抑制する薬は、カプロモレリン代謝に影響を及ぼすかもしれません。
放射能標識されたカプロモレリンの犬への経口投与後、カプロモレリンは72時間以内に尿(37%)で、そして、糞便(62%)で排出されました。
【有効性】
臨床有効性検査:24頭の通常の食欲をもつ健康なビーグル犬(グループごと性別につき6頭が無作為に2つのグループに分けられ、エンタイス(カプロモレリン経口液剤)または実対照薬(カプロモレリン経口液剤を除いた液剤)を食物摂取を比較するため一日1回3 mg/kg/ 日を4日間連続投与されました。犬は生後13ヵ月で、ランダム化時点の体重は6.5 から12.5kgでした。エンタイスを繰り返し投与された6頭の犬は服用後唾液分泌が見られました。実対照薬を投与された2頭の犬は検査日0日に一度だけ唾液分泌が見られました。嘔吐は検査1日にエンタイスを投与された1頭の犬に見られました。4日連続間の3 mg/kg/日の量でエンタイスを投与された犬は、実対照薬と比較して統計上著しく摂食量を増やしました (p < 0.001)。
臨床現地調査:効果は177頭の犬(エンタイスグループ121頭、実対照薬グループ56頭)で二重盲式で実対照薬現地調査にて査定されました。0日目より前の最低2日の間食欲減少または食欲が無い様々な病状を持つ犬が調査に登録されました。年齢は生後4ヶ月から18歳にわたりました。犬は無作為に治療グループに分けられ、4日連続で一日1回エンタイスまたは実対照薬を3 mg/kg投与されました。
犬は飼い主によって0日と3日前後に、食欲が「増加した」、「変化でない」または「減少した」という評価法を用い評価されました。犬は もし飼い主が飼い犬の食欲が3日前後に「増加した」と評価した場合、治療成功と分類されました。2つのグループの成功率は著しく異なっており、実対照薬グループの犬の44.6% (n = 25)と比べエンタイスを投与された犬は(p = 0.0078); 68.6% (n = 83)が成功しました。
【アニマルセーフティー】
12ヶ月のラボ安全調査において、32頭の健康なビーグル(グループごと性別につき4頭)月齢およそ11-12ヶ月、体重9-13.6 kgが0X (プラセボ)、 0.3 (0.13X)、7 (3.07X)、 40 (17.5X) mg/kg/日の割合でカプロモレリンを脱イオン水(純水)に入れ毎日経口投与されました。カプロモレリンの投与は、唾液分泌の増加、赤み/腫れた足、肝臓重量の増加、肝細胞の細胞質空胞化と関連づけられました。40 (17.5X) mg/kgのグループで処置に関連し赤血球数、ヘモグロビンとヘマトクリットの減少が観察されました。青白い皮膚(青白い歯肉)と赤血球数(ヘモグロビン)とヘマトクリットの減少が40 mg/kg/日投与グループの1頭の犬に観察されました。コレステロール、高密度リポタンパク質、肝臓特有の血清アイソザイム、アルカリホスファターゼの増加が40 mg/kgのグループに観察されました。成長ホルモンとインシュリン様成長因子1プラズマレベルはカプロモレリンを投与されたすべてのグループで増加しました。死体解剖全体において注目される影響はありませんでした。90日、181日、そして薬の蓄積を示していない 349日に採取された血漿中のカプロモレリン濃度は同程度でした。
【保管について】
30° C (86° F) またはそれ以下で保管して下さい。
【サイズ】
30 mg/mLフレーバー液剤、 軽量シリンジ付、各10 mL、 15 mL 、30 mL
FDA 承認 NADA 141-457
米国特許: 6,673,929 US Patent: 9,700,591 カナダ製造